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易彩堂app主页医学部药学院程永现特聘传授团队在探究中药药效物​质的化学调控方面获得新希望

公布工夫:2019-10-17

近期,易彩堂app主页医学部药学院程永现传授团队,在美国化学会开办的无机化学范畴TOP期刊《Organic Letters》延续揭晓两篇中药药效物质化学调控的文章:《Discovery of Populusone, a Skeletal Stimulator of Umbilical Cord Mesenchymal Stem Cells from Populus euphratica Exudates》和《(+/−)-Lucidumone, a COX-2 Inhibitory Caged Fungal Meroterpenoid from Ganoderma lucidum》,后者被挑选为封面文章。

展现中药药效物质关于保证西医临床用药的平安性与有用性、熟悉中药治病的迷信原理以及创制新药与康健产物均具有主要意义。程永现传授团队历久对峙在西医治则治法启示下展开中药药效物质的根底与使用开辟研讨,并在虫类中药、灵芝类中药及树脂类中药干涉慢性病及新药转化研讨方面构成了聚焦和特征。

胡杨又被称为大漠中的好汉树,“生而千年不去世、去世而千年不倒、倒而千年不朽”是对胡杨的佳誉。胡桐泪系胡杨在盐碱的非生物胁迫下排泄的树脂,自古被归入中药运用。程永现与焦亚斌传授团结培育的硕士研讨生刘凯新从中星散判定了一个外形上相似“蜗牛”的构造新鲜的西松烷型二萜,借助仿生学启示,继而发明该分子可明显促进间充质干细胞的增殖与分解,提醒其对创面修复的潜力(Org. Lett. 2019DOI: 10.1021/acs.orglett.9b00423; 我校朱艳霞博士为论文的配合第一作者)。





1胡桐泪中西松烷型二萜Populusone及其调控角质细胞基因和卵白表达而促进间充质干细胞的增殖与分解;图片泉源:程永现课题组

灵芝又被称为中华仙草,“快意草”,是同范畴环球研讨的热门,灵芝也是中国大康健家当的主要元素,来自中国中药协会等机构的数据表现,现在海内从事灵芝家当的公司多达500多家,灵芝家当年产值靠近百亿元。就生物分解的角度而言,灵芝杂萜是一类经过莽草酸途径和甲戊二羟酸途径而天生的具有普遍和主要药理活性的混源萜类物质。程永现团队曾开辟了灵芝杂萜的研讨,并发明了一系列构造新鲜且在抗脏器纤维化、神经零碎调治等方面具有明显心理活性的杂萜身分。灵芝是真菌或蘑菇类,品种较多,罕见于寒带、亚寒带区域,也是我国或广东省“南药”的主要或代表性种类。赤芝是现在被支出中国药典的二个灵芝种类之一,团队已往曾对其举行过屡次研讨,凭据OSMACone strains many compounds)原理,这次研讨选择云南永胜区域产的赤芝举行研讨,晏永明博士等从中发明一个具有莽草酸、甲戊二羟酸、丙酮酸三条生物分解途径介入的“笼状”的杂萜分子(Lucidumone),由于其含量卑微,给发掘其药理作用带来应战。COX-2是经典的非甾体类抗炎药物发明的主要靶点,曾降生重磅炸弹式药物如赛来替布(Celecoxib)。比年来研讨发明,众所周知的解热镇痛药物阿司匹林的抗炎机制也与COX-2亲切相干。我们起首发明Lucidumone选择性克制COX-2酶活性,Lucidumone是外消旋体,手性拆分后 ()-Lucidumone的活性显著优于右旋异构体的活性,经过基于小分子配体与受体生物大分子互相作用的分子对接,研讨职员乐成筛查到()-Lucidumone与人源COX-2一系列能够的连系位点并接纳定点渐变手艺构建了COX-2卵白响应位点渐变体。经过对渐变体与化合物的体外连系才能及酶活性克制参数的判定,研讨职员发明,COX-2385位的酪氨酸残基(Tyr 385)关于()-LucidumoneCOX-2的克制效应至关主要。Tyr 385位点渐变后,()-LucidumoneCOX-2酶活的克制效应明显低落。这解释()-Lucidumone能够间接连系COX-2Tyr 385位点进而克制COX-2活性。只管Tyr 385也是Celecoxib的连系位点,该研讨却发明了作用于此位点的簇新骨架构造,为新一代抗炎药物研讨奠基了根底。该论文克日被无机化学范畴TOP期刊Organic Letters在线揭晓(原文链接:javascript:;),并被挑选为当期杂志封面。程永现是本论文的通讯作者,晏永明、张昊星及刘欢为论文的配合第一作者。

该研讨遭到国度卓越青年迷信基金(81525026)、NSFC-云南团结基金重点项目(U1702287)及国度重点研发设计(2017YFA0503900)等项目赞助。

 


 

 

2 “快意草”灵芝及此中“笼状”杂萜分子Lucidumone挑选为Org. Lett.封面文章,图片泉源:程永现课题组

研讨功效链接

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